2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. p38 MAPK

p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0235
    Bakuchiol

    补骨脂酚

    		Inhibitor 99.25%
    Bakuchiol 是一种可以从补骨脂种子中得到的植物雌激素。Bakuchiol 被证实为多种酶的非竞争性抑制剂，包括 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 2B7 （UGT2B7） 和人羧酸酯酶 2 （hCE2），IC50s 值分别为 40.9 μM 和 7.28 μM。Bakuchiol 在抗炎、抗菌、抗肿瘤以及药物代谢调控等方面具有极大的研究和应用潜力。
    Bakuchiol
  • HY-17015
    Peramivir trihydrate

    帕拉米韦三水合物

    		98.30%
    Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
    Peramivir trihydrate
  • HY-108943
    Sabinene

    桧烯

    		Inhibitor
    Sabinene 是一种天然双环单萜化合物，可作为香料、香料添加剂、精细化学品和高级生物燃料。Sabinene 也是一种具有口服活性的化合物，可减轻骨骼肌萎缩，调节 ROS 介导的 MAPK/MuRF-1 通路。
    Sabinene
  • HY-N0755
    Rhoifolin

    野漆树苷

    		Activator 99.09%
    Rhoifolin 是一种黄酮糖苷，可从野洋漆分离。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌、胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位来发挥抗糖尿病作用。Rhoifolin 通过对炎症介质的多层次调控发挥抗炎作用。Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。Rhoifolin 对多种癌细胞系也具有细胞毒性活性。
    Rhoifolin
  • HY-N8518
    Malabaricone C Inhibitor 99.61%
    Malabaricone C 是一种具有口服活性的非竞争性鞘磷脂合成酶 (SMS) 抑制剂，IC50 值在 SMS 1 和 SMS 2 中分别为 3 μM 和 1.5 μM。Malabaricone C 降低小鼠体重增加，提高葡萄糖耐量，减少肝脏脂质积累，对高脂肪饮食诱导的脂肪肝有显著的预防作用。Malabaricone C 具有抗炎作用，发现于 Myristica cinnamomea King的果实中。Malabaricone C 有望用于肥胖和由 T 细胞过度激活而引起的免疫性疾病的研究。
    Malabaricone C
  • HY-N0213
    Peiminine

    贝母素乙

    		99.94%
    Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。
    Peiminine
  • HY-15509A
    Semapimod tetrahydrochloride 98.43%
    Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂，可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
    Semapimod tetrahydrochloride
  • HY-110313
    SB-747651A dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 抑制剂，IC50 为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2，RSK1，p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 可用于炎症研究。
    SB-747651A dihydrochloride
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    重楼皂苷 VII

    		Inhibitor 99.96%
    Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。
    Paris saponin VII
  • HY-10403
    PH-797804 Inhibitor 98.92%
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的，选择性的 p38α/p38β 抑制剂，对 p38α 的 IC50 为 26 nM，Ki 值为 5.8 nM；对 p38β 的 Ki 值为 40 nM，对 JNK2 没有抑制作用.
    PH-797804
  • HY-16782
    Pexmetinib Inhibitor 99.81%
    Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。
    Pexmetinib
  • HY-125588
    Chromium picolinate Activator 99.76%
    Chromium picolinate (Chromium (III) picolinate) 是一种具有口服活性的化合物。Chromium picolinate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chromium picolinate 是 p38 MAPK 的激活剂。Chromium picolinate 有抗氧化活性。Chromium picolinate 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Chromium picolinate
  • HY-B0766
    Bicyclol

    双环醇

    		Inhibitor 99.91%
    Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。
    Bicyclol
  • HY-115385
    Lumichrome

    光色素

    		Inhibitor 99.16%
    Lumichrome 是核黄素的光降解产物，是人体内的一种内源性化合物。Lumichrome 通过p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)。Lumichrom 是 AKT/β-catenin 信号通路的抑制剂。
    Lumichrome
  • HY-10295A
    SB 202190 hydrochloride Inhibitor 99.84%
    SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
    SB 202190 hydrochloride
  • HY-N8211
    Gypenoside L

    绞股蓝皂苷L

    		Activator 99.55%
    Gypenoside L 是一种皂苷，存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。
    Gypenoside L
  • HY-124284
    Hexamethylene bisacetamide Inhibitor 99.56%
    Hexamethylene bisacetamide (HMBA) 是一种能通过血脑屏障的分化诱导剂和选择性溴域抑制剂。Hexamethylene bisacetamide 可诱导肿瘤细胞分化和抑制细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。Hexamethylene bisacetamide 可通过 Notch1、Bcl-2 和 p53 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 此外，Hexamethylene bisacetamide 可改善小鼠的肥胖表型。
    Hexamethylene bisacetamide
  • HY-B0612A
    Lercanidipine hydrochloride

    盐酸乐卡地平

    		Inhibitor 99.80%
    Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂，pIC50 为 7.74(由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。
    Lercanidipine hydrochloride
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride Inhibitor 99.91%
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 dihydrochloride
  • HY-144903
    Migoprotafib Inhibitor 98.81%
    Migoprotafib (GDC-1971) (compound 199) 是 SHP2 的抑制剂。Migoprotafib 抑制 MAPK/ERK 信号通路，并具有抗肿瘤活性。
    Migoprotafib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
p38 MAPK Isoform Comparison

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